格列齐特缓释片
格列齐特缓释片
Ge Lie Ji Te Huan Shi Pian
H20110194
化学药品
施维雅(天津)制药有限公司
处方药
2型糖尿病,型糖尿病,糖尿病,
本品主要成份格列齐特缓释片。
当单用饮食疗法，运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人非胰岛素依赖型糖尿病(2 型)。
60mg*30片
1.低血糖。
2.胃肠道紊乱，包括恶心、消化不良、腹泻和便秘都有过报道；如果用餐时服用达美康或剂量分次服用，可以避免或减轻以上症状。
3.以下为曾有的较少报导的不良反应：
(1)粘膜和皮肤反应：皮疹、瘙痒症、风疹、斑丘疹；
(2)血液疾病：贫血、白血球减少症、血小板减少症；
(3)肝酶水平增高(ASAT，ALAT，碱性磷酸酯酶)、肝炎(罕见)。
4.如有胆汁郁积性黄疸出现，停止服用本药。一般而言，这些症状在治疗停止后均会消失。
2.胃肠道紊乱，包括恶心、消化不良、腹泻和便秘都有过报道；如果用餐时服用达美康或剂量分次服用，可以避免或减轻以上症状。
3.以下为曾有的较少报导的不良反应：
(1)粘膜和皮肤反应：皮疹、瘙痒症、风疹、斑丘疹；
(2)血液疾病：贫血、白血球减少症、血小板减少症；
(3)肝酶水平增高(ASAT，ALAT，碱性磷酸酯酶)、肝炎(罕见)。
4.如有胆汁郁积性黄疸出现，停止服用本药。一般而言，这些症状在治疗停止后均会消失。
1.口服 仅用于成年人。与所有的降血糖药一样，剂量应依每个病人的情况进行调节。在短暂性血糖控制紊乱的病例中，对于血糖水平可以通过饮食控制达到正常水平的病人，服用本药很短的时间即足够达到治疗目的。 2.病人年龄低于65岁： (1)初始剂量：推荐的初始剂量是每天1片。 (2)增加剂量：一般根据患者血糖代谢情况，每次1片来增加剂量。每次增加剂量之间应间隔至少14天。 (3)维持治疗：剂量每天1-3片，特殊的病例用到每天4片。标准剂量是每天2片，分2次服用。 5.高危患者：年龄超过65岁的患者：开始治疗时每天1次，每次1片。这个剂量可以逐步增加，直到患者获得满意的血糖控制，但要保证在每次剂量增加后有一个至少间隔为14天的维持时间，并且进行严格的血糖监察测。 6.在其它高危患者中，对于营养不良或身体状态有较大变化的患者，或热量（卡路里）摄入不规律，或伴随肾或肝功能不全的患者，治疗应以最低剂量开始，并同时谨慎增加药物剂量，以避免任何低血糖反应的发生。 7.服用其它口服降低血糖药的患者：与其它所有的磺脲类降血糖药物一样，本药可以不用经过任何过渡期直接替代其它抗糖尿病药物治疗。
1.对于达美康或所用的任何一种赋形剂过敏者，对于其它磺脲或磺胺过敏者。
2.胰岛素依赖型糖尿病人，尤其是青少年糖尿病，伴有酮症酸中毒或糖尿病昏迷前期的糖尿病患者。
3.严重的肝脏或肾脏功能不全。
4.应用咪康唑治疗的患者。
5.哺乳期。
6.卟啉症：体内会有色素(卟啉)积蓄。
7.总之，不推荐本药与保泰松、丹那唑或酒精合用。
2.胰岛素依赖型糖尿病人，尤其是青少年糖尿病，伴有酮症酸中毒或糖尿病昏迷前期的糖尿病患者。
3.严重的肝脏或肾脏功能不全。
4.应用咪康唑治疗的患者。
5.哺乳期。
6.卟啉症：体内会有色素(卟啉)积蓄。
7.总之，不推荐本药与保泰松、丹那唑或酒精合用。
1.低血糖:用磺脲类降血糖药物治疗时会发生低血糖，有些病例中会很严重或持续很长时间，如有必要应住院几天控制血糖。
2.为了减少低血糖发作的危险，必须小心选择病人及所用剂量，并对患者解释清楚低血糖的情况。
3.年纪较大、营养不良或身体状态有改变的病人，肾上腺功能不全或垂体机能减退的患者，对于抗糖尿病药物产生的降血糖作用尤其敏感。在老年患者和用B阻断剂治疗的患者中很难诊断出低血糖。
4.本药只能处方给每天饮食规律(包括早餐)的病人。如果不按时用餐，低血糖危险增加，所以有规律地摄入碳水化合物很重要，并避免用餐次数不够或饮食中含碳水化合物不足。低血糖更易发生在低热量饮食的患者中，或者经过了长时间的大量运动，或饮酒之后，或者合并应用其它降血糖药的患者中。
5.肾脏或肝脏功能不全会改变达美康在体内的分布，肝脏功能不全还会降低新的葡萄糖生成的能力；这两个作用会增加严重低血糖反应的危险性。
6.血糖不均衡：在发烧、外伤或感染的病人，或进行外科手术的病人中，用抗糖尿病药物控制血糖浓度的作用会有下降。在这些病例中，有必要中断本药的治疗而使用胰岛素。
2.为了减少低血糖发作的危险，必须小心选择病人及所用剂量，并对患者解释清楚低血糖的情况。
3.年纪较大、营养不良或身体状态有改变的病人，肾上腺功能不全或垂体机能减退的患者，对于抗糖尿病药物产生的降血糖作用尤其敏感。在老年患者和用B阻断剂治疗的患者中很难诊断出低血糖。
4.本药只能处方给每天饮食规律(包括早餐)的病人。如果不按时用餐，低血糖危险增加，所以有规律地摄入碳水化合物很重要，并避免用餐次数不够或饮食中含碳水化合物不足。低血糖更易发生在低热量饮食的患者中，或者经过了长时间的大量运动，或饮酒之后，或者合并应用其它降血糖药的患者中。
5.肾脏或肝脏功能不全会改变达美康在体内的分布，肝脏功能不全还会降低新的葡萄糖生成的能力；这两个作用会增加严重低血糖反应的危险性。
6.血糖不均衡：在发烧、外伤或感染的病人，或进行外科手术的病人中，用抗糖尿病药物控制血糖浓度的作用会有下降。在这些病例中，有必要中断本药的治疗而使用胰岛素。
1.妊娠：与糖尿病有关的危险：未控制的糖尿病(妊娠性或永久性糖尿病)是先天性畸形和产期死亡率发生较高的原因。为了减少先天性畸形的危险，血糖必须在妊娠期间达到最好的控制。
2.不论是1型还是2型糖尿病，是妊娠性或永久性糖尿病，胰岛素治疗是必须的。
3.对于后一种情况，建议从计划要怀孕的时候或服用格列齐特患者偶然发现怀孕的时候，将口服药物治疗改为胰岛素治疗；对这样的病例，不必机械地建议中止妊娠，但应进行特别护理并做专门的产前检查，对其妊娠进行监护。
4.建议对新生儿进行血糖水平监测。
5.哺乳：由于缺乏论证格列齐特进入母乳的资料及考虑到产生新生儿低血糖危险，因此用此药治疗期间禁忌母乳喂养。
2.不论是1型还是2型糖尿病，是妊娠性或永久性糖尿病，胰岛素治疗是必须的。
3.对于后一种情况，建议从计划要怀孕的时候或服用格列齐特患者偶然发现怀孕的时候，将口服药物治疗改为胰岛素治疗；对这样的病例，不必机械地建议中止妊娠，但应进行特别护理并做专门的产前检查，对其妊娠进行监护。
4.建议对新生儿进行血糖水平监测。
5.哺乳：由于缺乏论证格列齐特进入母乳的资料及考虑到产生新生儿低血糖危险，因此用此药治疗期间禁忌母乳喂养。
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
对65 岁以上患者，格列齐特缓释片的服法按65 岁以下患者相同治疗方案，或遵医嘱。
1.以下药品可能会增加低血糖的危险，禁止联合应用:咪康唑（全身途径，口服凝胶）:增加降糖作用并可能会出现低血糖症状，甚至昏迷。
2.不推荐联合应用:
(1)保泰松（全身途径）:增加磺脲素药物的降糖效应[取代它们与血浆蛋白的结合和（或）减少它们的清除]。最好使用一种相互作用少的消炎药剂，否则，需警告患者并强调自我监测的重要性;在与消炎药剂一同使用时，在治疗期间和中断治疗阶段，有必要需调整药物剂量。
(2)酒精:增加低血糖反应，尤其是氯磺丙脲、格列本脲、格列甲嗪、甲糖宁（通过抑制低偿性反应），同时具有增加低血糖昏迷发作的危险。避免摄入酒精或使用含有酒精的药物治疗。
3.联合应用需谨慎:
(1)B受体阻滞剂：所有的B受体阻滞剂均能掩盖某些低血糖症状，例如心悸和心动过速。大多数非心脏选择性B受体阻滞剂会增加低血糖的突发和严重性。需警告患者并强调血糖自我监测的重要性，特别是治疗开始时。
(2)氟康唑:增加磺脲类药物的半衰期和发生低血糖症状的危险。需警告患者并强调进行血糖自我监测的重要性，必须时在以氟康唑治疗时调整磺脲类药的剂量。
(3)血管紧张。
2.不推荐联合应用:
(1)保泰松（全身途径）:增加磺脲素药物的降糖效应[取代它们与血浆蛋白的结合和（或）减少它们的清除]。最好使用一种相互作用少的消炎药剂，否则，需警告患者并强调自我监测的重要性;在与消炎药剂一同使用时，在治疗期间和中断治疗阶段，有必要需调整药物剂量。
(2)酒精:增加低血糖反应，尤其是氯磺丙脲、格列本脲、格列甲嗪、甲糖宁（通过抑制低偿性反应），同时具有增加低血糖昏迷发作的危险。避免摄入酒精或使用含有酒精的药物治疗。
3.联合应用需谨慎:
(1)B受体阻滞剂：所有的B受体阻滞剂均能掩盖某些低血糖症状，例如心悸和心动过速。大多数非心脏选择性B受体阻滞剂会增加低血糖的突发和严重性。需警告患者并强调血糖自我监测的重要性，特别是治疗开始时。
(2)氟康唑:增加磺脲类药物的半衰期和发生低血糖症状的危险。需警告患者并强调进行血糖自我监测的重要性，必须时在以氟康唑治疗时调整磺脲类药的剂量。
(3)血管紧张。
本品为磺脲类口服降血糖药。
药效学性质?格列齐特是一种磺脲类口服治疗糖尿病药物，结构中含有氮杂环，因而具有不同于其它磺脲类药物的特点。
格列齐特通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平，显著增加餐后胰岛素和C-肽分泌水平，其疗效可持续至治疗二年以上。
除了这些代谢性质外，格列齐特还有一些血液生化特性。
⑴对胰岛素释放的作用：对2型糖尿病，格列齐特可以恢复对葡萄糖作出反应的第一相胰岛素分泌高峰并增加第二相胰岛素分泌。可以观察到进餐后诱导或葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应明显增加。
⑵血液生化性质：格列齐特直接抑制以下两个导致糖尿病血管并发症发生的途径，明显减少微血栓的形成：
·部分抑制血小板凝聚和粘连，并减少血小板活性标记物（β血栓球蛋白，血栓烷B2）。
·通过增加t-PA活性，对血管内皮纤溶活性发挥作用。
毒理研究：重复剂量的毒理实验及遗传毒性实验，未见任何对人类的危害。无长期致癌试验。动物中未见畸形发生；仅有在用药剂量达到人类最大推荐治疗剂量的25倍时，观察到动物胚胎重量减轻。
药效学性质?格列齐特是一种磺脲类口服治疗糖尿病药物，结构中含有氮杂环，因而具有不同于其它磺脲类药物的特点。
格列齐特通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平，显著增加餐后胰岛素和C-肽分泌水平，其疗效可持续至治疗二年以上。
除了这些代谢性质外，格列齐特还有一些血液生化特性。
⑴对胰岛素释放的作用：对2型糖尿病，格列齐特可以恢复对葡萄糖作出反应的第一相胰岛素分泌高峰并增加第二相胰岛素分泌。可以观察到进餐后诱导或葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应明显增加。
⑵血液生化性质：格列齐特直接抑制以下两个导致糖尿病血管并发症发生的途径，明显减少微血栓的形成：
·部分抑制血小板凝聚和粘连，并减少血小板活性标记物（β血栓球蛋白，血栓烷B2）。
·通过增加t-PA活性，对血管内皮纤溶活性发挥作用。
毒理研究：重复剂量的毒理实验及遗传毒性实验，未见任何对人类的危害。无长期致癌试验。动物中未见畸形发生；仅有在用药剂量达到人类最大推荐治疗剂量的25倍时，观察到动物胚胎重量减轻。
药代动力学性质
·口服后，药物血浆浓度在最初的6小时内进行性升高，在6小时至12小时之间达到稳定状态。
·个体间可能由于遗传等因素存在一些差异，但个体内差异很小。
·格列齐特吸收完全。摄食并不影响其吸收的速度和程度。
·用药剂量与浓度曲线下面覆盖的面积之间呈线性关系，持续到剂量高达120mg。
·血浆蛋白结合约为95％。
·格列齐特主要在肝内代谢，且大部分从尿中排泄：尿内所含未起变化的成分不到1％。
·血浆内检测不到有效的代谢产物。
·格列齐特的清除半衰期大约在12小时至20小时之间。
·分布容积大约为30升。
·老年患者的药代动力学参数没有明显的变化。
·每天一次格列齐特缓释片，能够维持格列齐特有效血浆浓度24小时
·口服后，药物血浆浓度在最初的6小时内进行性升高，在6小时至12小时之间达到稳定状态。
·个体间可能由于遗传等因素存在一些差异，但个体内差异很小。
·格列齐特吸收完全。摄食并不影响其吸收的速度和程度。
·用药剂量与浓度曲线下面覆盖的面积之间呈线性关系，持续到剂量高达120mg。
·血浆蛋白结合约为95％。
·格列齐特主要在肝内代谢，且大部分从尿中排泄：尿内所含未起变化的成分不到1％。
·血浆内检测不到有效的代谢产物。
·格列齐特的清除半衰期大约在12小时至20小时之间。
·分布容积大约为30升。
·老年患者的药代动力学参数没有明显的变化。
·每天一次格列齐特缓释片，能够维持格列齐特有效血浆浓度24小时
遮光，密封，在阴凉干燥处保存。
36个月
