东方医药网导读:强力宁,适用于慢性迁延性肝炎、慢性活动性肝炎、肝中毒、早期肝硬化等的治疗。
甘利欣也同样适用于慢性肝炎的治疗,但是甘利欣的抗炎作用比强力宁更强。甘利欣其更强的优势有以下三点:
1、甘利欣能直接和靶细胞的类固醇激素受体结合 由于a体和b体空间构型不同,18α-H与C30上的羧基不在同一平面,而18β-H与其在同一平面,由于位阻效应, 甘利欣的α体甘草酸亲脂性大于强力宁β体甘草酸,在体内易与受体蛋白结合。此外,α体甘草酸分子结构中D/E环为反式构型,与泼尼松龙相似。甘利欣易与靶细胞的类固醇激素受体结合,而强力宁不能与靶细胞的类固醇激素受体结合。此结果已经得到了国外实验证实。
2、甘利欣抑制肝脏的δ4-5-β还原酶的作用更强 用大鼠肝微粒体研究证实,甘利欣中α体苷元和强力宁中β 体苷元,对于δ4-5-β还原酶代谢睾丸酮和氢化可的松的抑制率分别为97.4%与72.6%,92.6%与75.8%,说明甘利欣对肝脏δ4-5-β还原酶的抑制作用也明显高于强力宁。这是甘利欣临床抗肝炎作用优于强力宁的主要原因。
3、甘利欣具有高度的靶向性 α体甘草酸药物分布的靶向性极高,其肝脏的分布浓度和血浆浓度相当,而β体全身分布,靶向性较低,其肝脏分布浓度仅为血浆浓度的四分之一。说明甘利欣更有利于肝病的治疗。 综上所述,甘利欣具有双相药效作用和肝脏为其靶器官的特点,因而甘利欣的抗肝炎作用明显优于强力宁。