东方医药网导读：2014 年 11 月 26 日，MSD 失眠症药物 Belsomra 全球率先于日本上市。该药物是首个食欲素受体拮抗剂，2014 年 11 月 25 日进入全民健康保险的定价单后被批准于日本上市。

    临床三期试验表明 Belsomra 临床效果显著且耐受性良好，有潜力成为失眠症的一线用药，市场销售虽然会受到苯二氮卓类药物的限制，但到 2017 年会销售快速增长为最畅销的失眠症药物。

    Belsomra 的作用机理独特，非选择性的阻断 OX1 和 OX2 受体，抑制食欲素 A,B 和神经肽及神经递质的活性，神经肽及神经递质能够增加觉醒由直接刺激位于蓝斑核，结节乳头核，中缝核，基底前脑以及大脑皮质的神经元获得。

    与苯二氮卓类药物广泛作用于 GABA 系统，食欲素系统只是选择性的增加觉醒，因此与现有的标准治疗方案比较，Belsomra 被认为脱靶效应更少，Belsomra 一定程度上解决了目前市场提高失眠症药物耐受性的需求。

    Belsomra2012 年 12 月提交申请，2014 年 9 月 25 日被日本厚生劳动省批准，规格为 20mg 和 15mg，适用于健康的成年及老年患者。三组随机双盲对照的三期临床试验表明，Belsomra 的药代动力学，临床效果和耐受性种族间无显著差异。

    剂量 15 mg 或 20 mg 试验组患者主观和客观上的总体睡眠时间，睡后觉醒时间和入眠时间在 3 个月的治疗后都得以改善。至于 Belsomra 的耐受性，试验组 46.5% 发生不良反应，安慰剂对照组为 46.6%。

    Belsomra 在临床上效果显著，分析机构预测 Belsomra 将迎来快速增长最终在市场上占有显著份额，不过销售会受到原研药及仿制药 Sanofi 的 Ambien (zolpidem) 和 Amoban (zopiclone) 的限制，似乎因为熟悉度和成本优势，目前已存在的这些药物在未来的十年内仍被广泛使用。

    尽管如此，分析机构仍预期至 2017 年 Belsomra 会成为最畅销的失眠症药物在全球 7 大药品市场（美国，法国，德国，意大利，西班牙，英国和日本）。