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「医生,我第一次吃这个药,剂量要加倍吧?」
「你怎么知道要加倍?」
「好的快啊!」
「你是不是用所有的药物之前都加倍了?」
「对啊,我之前都这样用。」
「可并不是所有的药物都能加倍的啊!」
这样的情景在临床上您可能也遇到过,究竟哪些药物需要首剂加倍?为什么要首剂加倍?今天我们来总结分析一下。
首先我们来明确几个概念。
稳态血药浓度
药物在连续恒速给药(如静脉输注)或分次恒量给药的过程中,血药浓度会逐渐增高,经3~5个半衰期可达稳定而有效的血药浓度,此时药物吸收速度与消除速度达到平衡,血药浓度相对稳定在一定水平,这时的血药浓度称为稳态血药浓度(Css)。
药物治疗窗
药物治疗窗是指最低有效浓度(MEC)及最低中毒浓度(MTC)之间的合理浓度范围。稳态血药浓度的波动范围要在药物治疗窗范围内,才能确保用药安全。
负荷剂量与首剂加倍
初始给予负荷剂量为临床用药过程中常用的一种给药方案,目的是迅速使血药浓度达到稳态浓度,使药物迅速发挥作用。许多药物所需要的负荷剂量为维持剂量的两倍,即我们常说的「首剂加倍」。第一次服药时,用药量加倍,可在一个半衰期内迅速达到Css,可缩短药物达到有效浓度的时间,立即发挥治疗作用。
简单来讲首剂加倍的目的是立即使血药浓度达到稳态浓度而快速起效,如图1所示:
所有的药物都需要首剂加倍吗?
答案当然是否定的。首剂加倍是基于每种药物的药动学过程,经过大量科学研究证明、探索,结合药效学及药物安全性等诸多因素制定出的负荷剂量给药方案。首剂加倍不是想加就能加的。
哪些药物需要首剂加倍?
对那些需要在短时间内达到有效浓度的药物可以采取首剂加倍的给药方式。同时要求药物的治疗窗范围大,不会因为迅速升高的血药浓度引起中毒。一般来说,需要「首剂加倍」的多是抗菌药(但也不是所有的抗菌药都需要「首剂加倍」)。常见的有:
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