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1.基本信息
格列本脉是一种双酷胺类口服药物,化学名称为2-甲基-N-(4-氧代1.2.5-嚷二哗-3-基)苯基甲酷胺。它是一种选择性、可逆性且口服生物利用度高的DPP-4抑制剂,作用于小肠黏膜上皮细胞外分泌的DPP-4酶。
2.DPP-4酶及其作用
DPP-4(二基酶4)是一种存在于细胞表面和体液中的酶,具有切割多肤链的功能。在小肠黏膜上皮细胞外分泌的 DPP-4酶主要作用于GLP-1(胰高血糖素样多1)和GIP(高血糖素样)等内源性类激素,使它们失去活性
3.GLP-1和GIP的作用
GLP-1和GIP 是胰岛素分的重要调节因子。它们在食物进入胃肠道后被分泌,可以促进胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,并减缓胃肠道排空速度。此外,它们还可以促进B细胞增殖和减少脂肪细胞的存储。
4.格列本服的作用机制
格列本脉通过抑制DPP-4 酶的活性,提高GLP-1和GIP的浓度,从而促进胰岛素分泌、抑制糖原酶活性、减少肝糖原合成、增加葡萄糖摄取和利用等多种作用,最终降低血糖水平
5格列本服的药代动力学特点
格列本脉口服后在小肠被迅速吸收,并在肝脏中代谢为代谢产物 M2和M3。药物主要由肾脏排泄,半衰期约为12小时。格列本服与食物无明显影响,可以随时口服
6格列本服的药物相互作用
格列本服与其他药物的相互作用主要涉及CYP3A4酶和P-糖蛋白。与CYP3A4酶抑制剂如克拉霉素、伊曲康等联用时,格列本服的代谢会受到抑制,可能导致药物浓度升高和不良反应增加,与 P-糖蛋白拮抗剂如环抱菌素、他克莫司等联用时,可能会影响格列本脉的吸收和分布。
分布。
7.格列本服的临床应用
格列本脉是一种安全有效的口服降糖药物,在2型糖尿病患者中广泛应用。它可以单独使用或与其他口服降糖药物、胰岛素联合使用。临床试验表明,格列本能够显著降低患者的HbA1c水平,并且对心血管事件具有保护作用
8.不良反应及注意事项
格列本脉常见不良反应包括头痛、恶心、腹泻等,严重不良反应较为罕见。使用过程中需要注意肝肾功能、心血管疾病等方面的检查和监测。
9.总结
格列本脉是一种选择性DPP-4 抑制剂,通过提高GLP-1和GIP的浓度来降低血糖水平。它具有口服生物利用度高、药代动力学稳定等优点,是治疗2型糖尿病的有效药物之一。在使用过程中需要注意药物相互作用和不良反应等问题
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