注射用依他尼酸钠
国药准字H13024603
化学药品
石药集团欧意药业有限公司(国产)
处方药
,
该品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦涩。
1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭?肝硬化?肾脏疾病(肾炎?肾病及各种原因所致的急?慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
2.高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水?休克?中毒?麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
4.高钾血症及高钙血症。
5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
6.抗利尿激素分泌过多症。
7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
25mg。
1.胃肠道反应?水样腹泻和耳毒性较呋噻米多见。尚可引起血尿和消化道出血。对糖代谢的影响较呋噻米轻。
2.常见者与水?电解质紊乱有关，尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压?休克?低钾血症?低氯血症?低氯性碱中毒?低钠血症?低钙血症以及与此有关的口渴?乏力?肌肉酸痛?心律失常等。
3.少见者有过敏反应(包括皮疹?间质性肾炎?甚至心脏骤停)?视觉模糊?黄视症?光敏感?头晕?头痛?纳差?恶心?呕吐?腹痛?腹泻?胰腺炎?肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指?趾感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鸣?听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4～15mg)，多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。
2.常见者与水?电解质紊乱有关，尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压?休克?低钾血症?低氯血症?低氯性碱中毒?低钠血症?低钙血症以及与此有关的口渴?乏力?肌肉酸痛?心律失常等。
3.少见者有过敏反应(包括皮疹?间质性肾炎?甚至心脏骤停)?视觉模糊?黄视症?光敏感?头晕?头痛?纳差?恶心?呕吐?腹痛?腹泻?胰腺炎?肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指?趾感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鸣?听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4～15mg)，多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。
静脉给药:
1.成人治疗:水肿性疾病,静脉用药,起始剂量为50mg或0.5～1mg/kg体重,溶于5%葡萄糖液或生理盐水(1mg/ml)中缓慢滴注。必要时2～4小时后重复,有反复者可每4～6小时重复1次,危重情况可每小时重复1次,一般每日剂量不超过100mg。
2.小儿2岁以上小儿:静脉用药剂量按体重每日1mg/kg。
对本品任何成分过敏的患者
1.交叉过敏未见与磺胺类包括噻嗪类利尿药有交叉过敏.
2.对诊断的干扰:可致血糖升高?尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高.血Na+?Cl-?K+?Ca2+和Mg2+浓度下降.
3.下列情况慎用
(1)无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用.
(2)糖尿病.
(3)高尿酸血症或有痛风病史者.
(4)严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷.
(5)急性心肌梗死,过度利尿可促发休克.
(6)胰腺炎或有此病史者.
(7)有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者.
(8)红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动.(9) 前列腺肥大.
4.随访检查
(1)血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物?肝肾功能损害者.
(2)血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人.
(3)肾功能.
(4)肝功能.
(5)血糖.
(6)血尿酸.
(7)酸碱平衡情况.
(8)听力.
5.静脉注射应缓慢,一般在30分钟注射完毕.反复用药应更换注射部位,以免引起血管炎.
(1)药物剂量应个体化,从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水?电解质紊乱等副作用的发生.
(2)肠道外用药宜静脉给药,不主张肌内注射.常规剂量静脉注射时间应超过1～2分钟,大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg.静脉用药剂量为口服的1/2时即可达到同样疗效.
(3)本药为加碱制成的钠盐注射液,碱性较高,故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释.
(4)存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补充钾盐.
(5)如每日用药一次,应早晨服药,以免夜间排尿次数增多.
(6)与降压药合用时,后者剂量应酌情调整.
(7)少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药
(8)与噻嗪类利尿药不同,本药存在明显的剂量-效应关系,治疗剂量范围较大.
2.对诊断的干扰:可致血糖升高?尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高.血Na+?Cl-?K+?Ca2+和Mg2+浓度下降.
3.下列情况慎用
(1)无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用.
(2)糖尿病.
(3)高尿酸血症或有痛风病史者.
(4)严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷.
(5)急性心肌梗死,过度利尿可促发休克.
(6)胰腺炎或有此病史者.
(7)有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者.
(8)红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动.(9) 前列腺肥大.
4.随访检查
(1)血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物?肝肾功能损害者.
(2)血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人.
(3)肾功能.
(4)肝功能.
(5)血糖.
(6)血尿酸.
(7)酸碱平衡情况.
(8)听力.
5.静脉注射应缓慢,一般在30分钟注射完毕.反复用药应更换注射部位,以免引起血管炎.
(1)药物剂量应个体化,从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水?电解质紊乱等副作用的发生.
(2)肠道外用药宜静脉给药,不主张肌内注射.常规剂量静脉注射时间应超过1～2分钟,大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg.静脉用药剂量为口服的1/2时即可达到同样疗效.
(3)本药为加碱制成的钠盐注射液,碱性较高,故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释.
(4)存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补充钾盐.
(5)如每日用药一次,应早晨服药,以免夜间排尿次数增多.
(6)与降压药合用时,后者剂量应酌情调整.
(7)少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药
(8)与噻嗪类利尿药不同,本药存在明显的剂量-效应关系,治疗剂量范围较大.
是否可通过胎盘或由乳汁分泌尚不清楚,50倍的大剂量时可引起胎鼠体重下降。其他同呋噻米。
本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长.
老年人应用本药时发生低血压,电解质紊乱,血栓形成和肾功能损害的机会增多.
如正在使用其它药品，使用本品前应向医师或药师咨询。
1.本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收，结果管腔液Na+、C1－浓度升高，而髓质间液Na+、C1－浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、C1－排泄增多。由于Na+重吸收减少，远端小管Na+浓度升高，促进Na+-K+和Na+-H+交换增加，K+和H+排出增多。至于依他尼酸抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收C1－的机制，过去曾认为该部位存在氯泵，目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、Cl－配对转运系统，依他尼酸通过抑制该系统功能而减少Na+、Cl－的重吸收。另外，依他尼酸可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、Cl－的重吸收，促进远端小管分泌K+。依他尼酸通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。
2.对血流动力学的影响。另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球－管平衡有关。依他尼酸能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于依他尼酸可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。
2.对血流动力学的影响。另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球－管平衡有关。依他尼酸能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于依他尼酸可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。
主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为91%～97%，几乎均与白蛋白结合，本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。静脉用药后作用开始时间为5分钟，达峰时间为0.33～1小时。作用持续时间为2小时，T1/2β存在较大的个体差异，正常人为30～60分钟，无尿患者延长至75～155分钟，肝肾功能同时严重受损者延长至11～20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差， 延长至4～8小时。88%以原形经肾脏排泄，12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。
24个月
