盐酸阿扎司琼氯化钠注射液
丁悦
国药准字H20050350
化学药品
辰欣药业股份有限公司(国产)
处方药
放疗,化疗所引起的恶心,呕吐,
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
盐酸阿扎司琼
用于细胞毒类药物化疗所致的恶心、呕吐等消化道症状。
50ml:盐酸阿扎司琼10mg和氯化钠0.45g
在参加安全性评价试验的2971名患者中，有120（4%）名患者发生211次不良反应。副作用主要表现为头痛（发生率0.9%）、发热（0.3%）、荨麻疹（0.3%）和眩晕（0.3%）。1.临床显著性不良反应休克、过敏性休克（发生率不详，症状为感觉胸闷、呼吸困难、眩晕、面部潮红、水肿、紫绀、低血压等）。2.其它不良
每日一次10mg(一次1瓶),于化疗前30分钟缓慢静脉滴注,若上述剂量未达到满意疗效,可继续静脉滴注10mg。每日最大使用剂量为20mg。
尚不明确。
1.本品仅适用于服用抗癌药物所致的恶心、呕吐。2.本品见光易分解，因此应将本品避光保存，开封后应立即使用。3.当每日20mg仍无法获得满意疗效时，应考虑采用其它抑制呕吐的药物。4.孕妇除非必需外，不宜使用。5.哺乳期妇女慎用，使用本品时应停止哺乳。
本品仅在必要时才可对孕妇使用。因为动物试验证明，大鼠在大剂量（约为临床剂量的500倍）使用本品后，将导致胎儿胎盘重量减小，雄性胎儿肾脏重量增加。
哺乳期的妇女在使用本品后应终止哺乳。
未见报道。
尚不明确
不宜与碱性药物（呋喃苯胺酸、甲氨喋呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼、鬼臼乙叉苷）等混用。
盐酸阿扎司琼是一种有效的、选择性的5-HT3阻滞剂，对大鼠大脑皮质5-HT3受体亲和性进行的研究表明，盐酸阿扎司琼对其显示很高的亲和性，该亲和性比甲氧氯普胺约强410倍；比恩丹西酮约强2倍；与格拉司琼的亲和性基本相同。但体外实验表明，对其他5-HT1、5-HT2、多巴胺D1、D2、肾上腺素α1、α2、蕈毒碱及苯丙二氮杂卓的受体，未显示亲和性。用麻醉大鼠，探讨了可能反映机体5-HT3受体刺激作用的5－HT诱发反谢性缓脉，其结果显示强力拮抗作用，该作用为甲氧氯普胺的约900倍、恩丹西酮的约4倍、与格拉司琼基本相同。另外，对据报道存在5-HT3受体的牛蛙知觉神经细胞体、家兔离体心脏及豚鼠离体回肠的5－HT反应，均显示拮抗作用。
血浆药物浓度健康志愿者单剂量静脉注射盐酸阿扎司琼，药动学过程为线性过程。血浆中可见原形药物及N－氧化体，未见脱甲基阿扎司琼。排泄过程呈双相性，α相及β相的排泄半衰期分别为0.06-0.13小时及4.1-4.3hr。顺铂引起呕吐的恶性肿瘤患者，排泄过程呈双相性，末端排泄半衰期为7.3±1.2小时，AUC为353.7±55.2ng/hr/ml。药动学参数间表1。表1患者静脉给予10mg盐酸阿扎司琼药动学参数（n=6）代谢与排泄健康成人男子静脉给药盐酸阿扎司琼10mg，尿中排泄的药物原形、N－氧化体及脱甲基体，分别为给药量的64.9-66.8%、0.2-0.3%及4.1-6.4%。主要排泄途径为尿液。使用顺铂造成呕吐的癌症患者，静脉给药盐酸阿扎司琼10mg，24hr内的尿中未变化体排泄率为64.3±15.0%，与健康成人男子基本相同。血浆蛋白结合率体外血浆蛋白结合率大约为31.2%。动物体内组织分布大鼠静脉给予14C标记的盐酸阿扎司琼，15分钟后放射性高的组织器官分别为肝脏、肺和肾。放射性随后快速从上述组织中消失，给药24小时后，上述组织中的放射性仅为给药15分钟后放射性强度的1/10。怀孕期大鼠静脉给予14C标记的盐酸阿扎司琼，放射性快速转移到胎盘和胎儿组织，然而，给药24小时后，胎盘组织中放射性仅为峰值的1/250，而胎儿组织中放射性低于最低检测限。放射性可转移至乳汁，但小时很快，给药30小时后，乳汁中放射性仅为峰值的1/500。临床研究：在260名接受化疗药物（例如顺铂）并发生恶心、呕吐的癌症患者中使用本品，有效率为84%（219/260）；在化疗前使用本品，其有效率为81%（26/32）。当首次剂量不能完全抑制呕吐，使用附加剂量时，本品的有效率是52%（12、23）。同时，在另一项双盲、安慰剂对照试验中也证实本品在对抗化疗药物引起的恶心、呕吐方面有效。
遮光，密闭保存。
暂定一年半。
