法罗培南钠片
高益
gaoyi
国药准字H20080648
化学药品
浙江京新药业股份有限公司(中国/浙江)
处方药
呼吸道感染,淋巴管炎,外耳炎,肾盂肾炎,牙周炎,鼻窦炎,前列腺炎,痤疮,膀胱炎,慢性支气管炎,
本品为白色薄膜衣片，去除薄膜衣呈白色至淡黄色。
主要成分为法罗培南钠，其化学名称为:(5R，6S)-6-[(1R)-1-羟基乙基]-7-氧代-3-[(2R)-四氢呋喃-2-基]-4-硫代-1-氮杂二环[3、2、0]庚-2-烯-2-羧酸单钠2.5水合物。
由葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌、卡他莫拉克氏菌、大肠杆菌、柠檬酸杆菌、克雷白氏杆菌、肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌等敏感菌所致的下列感染疾病;
1.泌尿系统感染：肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、睾丸炎;
2.呼吸系统感染：咽喉炎、扁桃体炎、急慢性支气管炎、肺脓肿(肺脓疡病);
3.子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎;
4.浅表性皮肤感染症、深层皮肤感染症，痤疮(伴有化脓性炎症)
5.淋巴管炎、淋巴结炎、乳腺炎、肛周脓肿、外伤、烫伤和手术创伤等继发性感染;
6.泪囊炎、麦粒肿、睑板腺炎、角膜炎(含角膜溃疡);
7.外耳炎、中耳炎、鼻窦炎;
8.牙周组织炎、牙周炎、鄂炎。
按C12H15NO5S计0.1g。
1.休克、过敏性样症状。
2.急性肾功能不全。
3.伴有假性伪膜性肠炎等便血之严重结肠炎。
4.皮肤黏膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)、中毒性表皮坏死(Lyell综合征)。
5.间质性肺炎。
6.肝功能不全、黄疸。
7.粒细胞缺乏症。
8.横纹肌溶解症。
2.急性肾功能不全。
3.伴有假性伪膜性肠炎等便血之严重结肠炎。
4.皮肤黏膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)、中毒性表皮坏死(Lyell综合征)。
5.间质性肺炎。
6.肝功能不全、黄疸。
7.粒细胞缺乏症。
8.横纹肌溶解症。
应由医生根据感染类型、严重程度及病人的具体情况适当增减本药剂量。推荐用法用量如下、对浅表性皮肤感染症、深层皮肤感染症、淋巴结炎、慢性脓皮病，乳腺炎、肛周脓肿、外伤、烫伤和手术创伤等(浅表性)二次感染，咽喉炎、急慢性支气管炎、扁桃体炎，子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎，眼睑炎、睑腺炎、泪囊炎、睑板腺炎、角膜炎、角膜溃疡，外耳炎、牙周组织炎、牙周炎、颚炎等，口服法罗培南钠片，成人患者通常一次150-200mg，一日3次。对肺炎、肺脓肿，肾盂肾炎、膀胱炎(除单纯性膀胱炎外)、前列腺炎、睾丸炎、中耳炎、鼻窦炎等，口服法罗培南钠片，成人患者通常一次200-300mg，一日次。
对本品过敏者禁用。
1.对青霉素类、头孢菌素类或碳青霉烯类药物曾有过敏史者慎用本品。
2.本人或亲属为易于发生支气管哮喘、发疹、荨麻疹等变态反应症状体质患者慎用本品。
3.经口摄取不良的患者或正接受非口服营养疗法患者、全身状态不良患者(有时会出现维生素K缺乏症，故需予于充分观察)慎用本品。
4.服用本品可能发生休克，所以应予于充分诊察。
5.本药不良反应发生率最高的是腹泻和稀便。出现腹泻和稀便时应立即采取中止用药等适当处置措施。尤其是对老年患者，因腹泻和稀便可能导致全身状态恶化，故应事先只是患者如一旦出现这种症状须立即就诊，同时中止用药并采取适当处理措施。
2.本人或亲属为易于发生支气管哮喘、发疹、荨麻疹等变态反应症状体质患者慎用本品。
3.经口摄取不良的患者或正接受非口服营养疗法患者、全身状态不良患者(有时会出现维生素K缺乏症，故需予于充分观察)慎用本品。
4.服用本品可能发生休克，所以应予于充分诊察。
5.本药不良反应发生率最高的是腹泻和稀便。出现腹泻和稀便时应立即采取中止用药等适当处置措施。尤其是对老年患者，因腹泻和稀便可能导致全身状态恶化，故应事先只是患者如一旦出现这种症状须立即就诊，同时中止用药并采取适当处理措施。
对孕妇或可疑妊娠妇女，除非能够判断治疗益处超过潜在风险，否则不宜用药(有关孕妇用药的安全性尚未确立)。 因本药可进入乳汁，使用本药期间避免哺乳。
本药对儿童的安全性尚未确立。
1.老年患者应从每次150mg剂量开始用药，并且在充分观察患者状态下慎重用药。
2.由于老年患者发生腹泻、稀便可能会出现机体状态恶化，因此一旦出现此类症状应了解原因，充分观察。如果和药物相关应立即停止用药，并采取适当措施。
3.老年患者可能发生维生素K缺乏所致出血倾向。
并用药物名 临床症状 机制?风险因子亚胺培南 动物实验(大鼠)报告:可导致本药血药浓度提高 西司他丁钠抑制代谢酶所致西司他丁钠呋塞米 动物实验(犬)报告:本药肾毒性增强 机制不明丙戊酸钠 有报告和碳青霉稀类药物如美罗培南,帕尼培南 亚胺培南等并用可使丙戊酸血浓度降低,由此导致癫痫复发 机制不明
1.药理作用：本品为具青霉烯基本骨架的青霉烯类口服抗生素。它经由阻止细菌细胞壁合成而显现抗菌、杀菌作用。对各种青霉素结合蛋白(PBP)具有高亲和性，特别是对细菌增殖所必需的高分子PBP呈现高亲和性。体外试验表明法罗培南钠对需氧性革兰氏阳性菌、需氧性革兰氏阴性菌及厌氧菌具广泛抗菌谱；尤其是对需氧性革兰氏阳性菌中的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌，需氧性革兰氏阴性菌中的柠檬酸杆菌、肠杆菌、百日咳噬血杆菌及厌氧菌中的消化链球菌、拟杆菌等显示较强杀菌效力。并显示对各种细菌产生β-内酰胺酶稳定，对β-内酰胺酶产生菌具有较强抗菌活性。
2.毒理研究：重复给药毒性: 大鼠和犬连续26周经口给予100、450、2000mg/kg，结果大鼠450mg/kg以上给药组出现β-球蛋白水平降低，2000mg/kg给药组出现一过性摄食量减少，γ-GTP值降低等。但即使2000mg/kg组也未见大鼠死亡。在犬450mg/kg以上给药组中发生红血球系水平降低。法罗培南钠对大鼠和犬的无毒性剂量均为100mg/kg。遗传毒性: Ames试验、培养细胞基因突变试验和染色体异常试验、小鼠微核试验结果均未发现法罗培南钠具有致突变性。
2.毒理研究：重复给药毒性: 大鼠和犬连续26周经口给予100、450、2000mg/kg，结果大鼠450mg/kg以上给药组出现β-球蛋白水平降低，2000mg/kg给药组出现一过性摄食量减少，γ-GTP值降低等。但即使2000mg/kg组也未见大鼠死亡。在犬450mg/kg以上给药组中发生红血球系水平降低。法罗培南钠对大鼠和犬的无毒性剂量均为100mg/kg。遗传毒性: Ames试验、培养细胞基因突变试验和染色体异常试验、小鼠微核试验结果均未发现法罗培南钠具有致突变性。
1.正常健康成人空腹时单次口服本药150、300或600mg，约1-1.5小时后分别达到最高血浆浓度2.4、6.2或7.4μg/ml。本药半减期约为1小时，且与用药剂量无关。正常健康成人餐后单次口服本药300mg，发现达到最大血浆浓度时间较空腹用药时延迟约1小时，最大血浆浓度、半减期及血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)几乎均未出现差异。
2.本品能进入患者咳痰、拔牙创伤浸出液、皮肤组织、扁桃体组织、上颌窦黏膜组织、女性生殖组织、眼睑皮下组织和前列腺组织等中。本药亦可轻度分布进入母乳乳汁。 3.本品以原形吸收,部分以原形自尿排泄，其余经肾中的脱氢肽酶-1(DHP-1)代谢后从尿消除。人血浆及尿中没有发现具有抗菌活性的法罗培南钠代谢物。 本品主要经肾排泄。正常健康成人空腹口服本品150、300或600mg后的尿中排泄率(0-24小时)在3.1-6.8%间；最高尿中浓度达到时间为0-2小时，最高尿中浓度值分别是21.7，57.6或151.5μg/ml，但12小时后几乎已经不能再被检出。
4.老年患者服用本品半减期会延长。
5.肝功能不全者的半减期与正常患者无明显区别。肾功能不全者，血浆浓度有所上升且半减期有所延长。
2.本品能进入患者咳痰、拔牙创伤浸出液、皮肤组织、扁桃体组织、上颌窦黏膜组织、女性生殖组织、眼睑皮下组织和前列腺组织等中。本药亦可轻度分布进入母乳乳汁。 3.本品以原形吸收,部分以原形自尿排泄，其余经肾中的脱氢肽酶-1(DHP-1)代谢后从尿消除。人血浆及尿中没有发现具有抗菌活性的法罗培南钠代谢物。 本品主要经肾排泄。正常健康成人空腹口服本品150、300或600mg后的尿中排泄率(0-24小时)在3.1-6.8%间；最高尿中浓度达到时间为0-2小时，最高尿中浓度值分别是21.7，57.6或151.5μg/ml，但12小时后几乎已经不能再被检出。
4.老年患者服用本品半减期会延长。
5.肝功能不全者的半减期与正常患者无明显区别。肾功能不全者，血浆浓度有所上升且半减期有所延长。
密闭保存。
暂定2年
