乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液
国药准字H20065878
化学药品
河北天成药业股份有限公司(国产)
处方药
小儿感染性休克,小儿败血症休克,小儿脓毒性休克,赖特综合征,赖特尔综合征,Reiter综合征,非淋病性关节炎、结膜炎、尿道炎三联征,DF-2败血症的皮肤表现,支原体尿路感染,支原体泌尿道感染,
本品为淡黄绿色的澄明液体。
乳酸左氧氟沙星。
本品适用于敏感细菌所引起的下列中?重度感染:呼吸系统感染:急性支气管炎?慢性支气管炎急性发作?弥漫性细支气管炎?支气管扩张合并感染?肺炎?扁桃体炎（扁桃体周脓肿）。泌尿系统感染:肾盂肾炎?复杂性尿路感染等。生殖系统感染:急性前列腺炎?急性附睾炎?宫腔感染?子宫附件炎?盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）。皮肤软组织感染:传染性脓疱病?蜂窝组织炎?淋巴管（结）炎?皮下脓肿?肛周脓肿等。肠道感染:细菌性痢疾?感染性肠炎?沙门菌属肠炎?伤寒及副伤寒。败血症?粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染等。其它感染:乳腺炎?外伤?烧伤及手术后伤口感染?腹腔感染（必要时合用甲硝唑）?胆囊炎?胆管炎?骨与关节感染以及五官科感染等。
100ml:乳酸左氧氟沙星0.2g(以左氧氟沙星计)与氯化钠0.9g
用药期间可能出现恶心?呕吐?腹部不适?腹泻?食欲不振?腹痛?腹胀等症状;失眠?头晕?头痛等神经系统症状;皮疹?瘙痒?红斑及注射部位发红?瘙痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血转氨酶升高?血清总胆红素增加等。偶见血中尿素氮上升?倦怠?发热?心悸?味觉异常及注射后出现血管刺激症状等，一般均能耐受，疗程结束后多可消失。
静脉滴注。成人一次0.1?0.2g，分1～2次静滴。或遵医嘱。
对喹诺酮类药物过敏者、癫痫患者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
1．肾功能不全者应减量或慎用。2．有中枢神经系统疾患者慎用。3．本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。4．喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率＜0.1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟腱炎或跟腱断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失。偶有剧烈连续或血样腹泻，可能是伪膜性肠炎的症状，一旦发生立即停药并咨询医生。5．性病患者治疗时，应进行梅毒血清学检查，以免耽误对梅毒的治疗。
1．因不能确保妊娠妇女的用药安全，妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。2．因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须服用本品应暂停哺乳。
在动物实验（幼犬、幼成犬、幼鼠）中发现本品对承重关节有异常损伤，故18岁以下的患者禁用。
本品主要经肾脏排泄（参见“药代动力学”），因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量，慎重给药。
1．本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。2．本品与苯丙酸、联苯丁酮酸类、非甾体类抗炎镇痛药合用，可引起痉挛，应避免合用。3．避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度以调整其剂量。4．与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其它凝血试验。5．与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰氏阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予左氧氟沙星剂量分别为50、200、800mg/kg，仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口投药4周，100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度下降和尿中pH值降低。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物出现流涎、尿中pH值升高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的环状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10、25、62.5mg/kg剂量均未出现明显毒性反应。对关节软骨的影响：幼年和3-4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬，经口给药7天，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天，30mg/kg剂量时未出现关节毒性。生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生均未见明显影响。光毒性：采用长波长紫外线(320-400nm)照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显异常变化。
国内健康人恒速静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g（以C18H20FN304计），滴注时间为1小时，血药峰浓度(Cmax)为3.40(2.8―4.0)μg/ml，12小时后血药浓度为0.55(0.3―0.7)μg/ml，消除相半衰期(t1/2β)约为5.2小时，清除率(CL)约11.2L/h。尚缺乏静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.3g的人体药代动力学资料。国外资料单次静注左氧氟沙星0.5g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似（见表）。多剂量研究中（300mg每日两次静脉滴注，共6天）其血药浓度于24-48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12μg/ml，表明无明显蓄积。左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形药由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原形药排出量约占给药量的87%；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。
遮光，密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
