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盐酸格拉司琼注射液

盐酸格拉司琼注射液
国药准字H20044382
化学药品
山西普德药业股份有限公司(国产)
处方药
用于放疗细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐,
无色或几乎无色的澄明液体。
本品主要成份是盐酸格拉司琼,辅料名称:氯化钠;注射用水。
用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
(以C18H24N4O计算)3ml:3mg
常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶升高。上述反应轻微,无须特殊处理。
静脉注射。成人:通常为3mg,用20~50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时,必要时可增加给药1~2次,但每日最高剂量不应超过9mg。肝、肾功能不全者无需调整剂量。
1.对本品或有关化合物过敏者禁用。
2.胃肠道梗阻者禁用。
1.由于本品可减慢消化道运动,故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
2.本品不应与其他药物混合使用。
3.本品应在配制24小时内使用。
1.孕妇除非必需外,不宜使用。 2.哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。
2到16岁的儿童推荐剂量是10μg/kg;2岁以下儿童用药情况尚不明确。
老年人无需调整剂量。
1.格拉司琼不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统。
2.因为格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢,诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。
本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应和过度镇静等副作用。
健康志愿者静脉注射本品20或40μg/kg体重后,平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8μg/L,血浆清除半衰期约3.1~5.9小时。本品体内分布广泛,血清蛋白结合率为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化,通过粪便和尿液排泄。
遮光,密闭保存。
24个月

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