美法仑片
国药准字H20040125
化学药品
广州柏赛罗药业有限公司(国产)
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本品为白色至类白色、圆形、双凸、薄膜包衣片。一面刻有“A”字，另一面刻有“GXEH3”字样。
美法仑片适用于治疗多发性骨髓瘤及晚期卵巢腺癌。美法仑单独应用或与其他药物合用，对于部分晚期乳腺癌病人有显著疗效。美法仑对部分真性红细胞增多症病人有效。美法仑亦曾作为外科治疗乳腺癌的辅助药。
本品每片含美法仑2毫克。
美法仑最常见的不良反应是骨髓抑制，以及所导致的白细胞和血小板减少。有30%的患者口服常规剂量的美法仑后，出现恶心和呕吐的胃肠道不适。接受常规剂量美法仑治疗的患者，罕见胃炎发生。接受高剂量静注美法仑的患者，出现腹泻、呕吐和胃炎的可能性略有增加。使用环磷酰胺前驱治疗，可降低美法仑导致的胃肠道损害的严重程度。接受美法仑治疗数月以上，偶见病例出现过敏反应，例如：荨麻疹、水肿、皮疹和过敏性休克，曾有两例出现心动停止，但未证实此副作用是否与美法仑治疗有关。斑丘疹和瘙痒也偶有报道。有脱发的报道，但不常见。有肝脏受损的报道，轻者仅肝功异常，重者出现临床症状，如：肝炎和黄疸。有间质性肺炎和肺纤维化的病例报告：曾有肺纤维化的死亡报告。也有接受美法仑治疗后，出现溶血性贫血的病例报告。在接受美法仑治疗的早期，肾功能受损的骨髓瘤患者的血尿素氨水平可一过性升高。
因为美法仑具有骨髓抑制作用，故在治疗期间，必需频繁监测血象(血细胞计数)，必要时暂缓用药或调整剂量(参见注意事项)。成人口服用药：口服美法仑的吸收是易变的。为了确保达到可能的治疗水平，应谨慎增加剂量，直到出现骨髓抑制作用为止。多发性骨髓瘤：有多种治疗方案，应详细查阅文献。美法仑与强的松合用，可能比单用美法仑更有效。通常联合用药须间歇进行。延长连续用药的优越性还未得到证实。典型的给药剂量是：每日每公斤体重0.15毫克，分次服用，连用4天，6周后重复下一疗程。对于治疗有反应者延长治疗超过一年，未见病情改进。卵巢腺癌：典型的治疗方案是，按体重每日每公斤体重0.2mg，共5天，每4―8周或当外周血象恢复时给予下一疗程的治疗。也可使用美法仑静脉注射治疗。晚期乳腺癌：按体重每日每公斤体重0.15mg或按体表面积每日6mg/m2，连用5日，每六周重复疗程，当出现骨髓毒性时应减低剂量。真性红细胞增多症：诱导缓解期，每日6-10毫克，共5-7天，之后可每日2～4毫克，直至能满意地控制症状。维持剂量可每周一次，一次2～6毫克，其间必须对患者仔细、谨慎地进行血象监测，根据血细胞计数结果，适当调整剂量。肾功能不全患者：依据目前建立的药动学数据，对中度至重度肾功能不全患者口服美法仑，并非绝对推荐降低剂量，但起始剂量需谨慎地降低。
对美法仑曾有过敏反应者禁用。
尚不明确
美法仑极少用于儿童治疗，亦无用药指导。
对老年人使用美法仑尚无特殊资料可提供。
曾有接受高剂量静注美法仑与萘啶酮酸合并治疗的儿童患者，因出血性小肠结肠炎而死亡的报告。骨髓移植患者由于术前采用静注高剂量美法仑控制病情，术后再接受环磷酰胺防止宿主排斥反应，而引起肾功能损伤。
美法仑是一双功能的烷化剂。它的两个双-2-氯乙基团，可分别形成中间产物：正碳离子，再与DNA中的鸟嘌呤第7位氮共价结合，产生烷基化作用，使DNA双链内交叉联接，从而阻止细胞复制。
13位病人口服美法仑(0.6mg/kg)后，发现药物个体吸收差异很大，表现在血浆中首先出现药物的时间(由0―336分钟)和药物的血浆峰浓度值(70-630ng/ml)两个方面。5位患者静注相同剂量的美法仑后，平均绝对生物利用度为56±27%。终末血浆半衰期为90±57分钟，在24小时内尿中发现11%的药量。一项研究中，18例患者口服美法仑(0.2-0.25mg/kg)后，达最大血药浓度(87-350ng/ml)的时间为0.5-2.0小时，平均清除半衰期为1.12±0.15小时。进食后立刻口服美法仑可延迟血药达峰时间，并降低药时曲线下面积至39～45%。
2年
