甲磺酸左氧氟沙星胶囊
特夫比克
国药准字H20041970
化学药品
上海普康药业有限公司(国产)
处方药
急性支气管炎,慢性支气管炎,慢性支气管炎急性发作,弥漫性细支气管炎,支气管扩张合并感染,肺炎,咽喉炎,扁桃体炎,扁桃体周围脓肿,肾盂肾炎,
本品主要成分为：甲磺酸左氧氟沙星。
本品适用于敏感细菌所引起的下列轻?中度感染。
1.呼吸系统感染:急性支气管炎?慢性支气管炎?慢性支气管炎急性发作?弥漫性细支气管炎?支气管扩张合并感染?肺炎?咽喉炎?扁桃体炎(扁桃体周围脓肿)。
2.泌尿系统感染:肾盂肾炎?复杂性尿路感染等。
3.生殖系统感染:前列腺炎?附睾炎?宫腔感染?子宫附件炎?盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑)。
4.皮肤软组织感染:传染性脓疱病?蜂窝组织炎?淋巴管(结)炎?皮下脓肿?肛周脓肿等。
5.肠道感染:细菌性痢疾?感染性肠炎?沙门菌属肠炎?伤寒及副伤寒等。
6.其它感染:外伤?烧伤及手术后伤口感染?腹腔感染(必要时合用甲硝唑)?乳腺炎?胆囊炎?胆管炎?骨与关节感染以及五官科感染等。
铝塑泡罩包装。0.1g，每盒12粒。
用药期间可能出现的不良反应如下:
1.消化系统:有时会出现恶心?呕吐?腹部不适?腹泻?食欲不振?腹痛?消化不良等。
2.过敏症:偶有浮肿?荨麻疹?发热感?光过敏症以及有时会出现皮疹?瘙痒?红斑等症状。
3.神经系统:偶有震颤?麻木感?视觉异常?耳鸣?幻觉?嗜睡，有时会出现失眠?头晕?头痛等症状。
4.肾脏:偶见血中尿素氮上升。
5.肝脏:可出现一过性肝功能异常，如血转氨酶增高?血清总胆红素增加等。
6.血液:有时会出现贫血?白细胞减少?血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等。
上述不良反应发生率在0.1～5%之间，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。如发现异常时应注意观察，必要时可停止用药并进行适当处置。
1.消化系统:有时会出现恶心?呕吐?腹部不适?腹泻?食欲不振?腹痛?消化不良等。
2.过敏症:偶有浮肿?荨麻疹?发热感?光过敏症以及有时会出现皮疹?瘙痒?红斑等症状。
3.神经系统:偶有震颤?麻木感?视觉异常?耳鸣?幻觉?嗜睡，有时会出现失眠?头晕?头痛等症状。
4.肾脏:偶见血中尿素氮上升。
5.肝脏:可出现一过性肝功能异常，如血转氨酶增高?血清总胆红素增加等。
6.血液:有时会出现贫血?白细胞减少?血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等。
上述不良反应发生率在0.1～5%之间，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。如发现异常时应注意观察，必要时可停止用药并进行适当处置。
1.成人每日200mg～300mg，分2～3次口服。病情较重者，每日最大剂量可增至600mg，分3次口服。
2.可根据感染的种类及症状适当增减。
对喹诺酮类药物过敏者?孕妇及哺乳期妇女?18岁以下患者禁用。
1.肾功能不全者应减量或延长给药间期，重度肾功能不全者慎用。推荐的剂量调整方案如下:
(1)肌肝清除率70～＞40ml/min，1次100mg，1日2次。
(2)肌肝清除率40～≥20ml/min，1次100mg，1日1次。
(3)肌肝清除率＜20ml/min，首次100mg，以后每48小时100mg。
2.有中枢神经系统疾病及有癫痫病史患者应慎用。
3.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率＜0.1% )。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。
4.若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗:肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧?静脉输液?抗组织胺药?皮质类固醇等。
5.喹诺酮类药物尚可引起少见的休克?过敏反应?中毒性表皮坏死?急性肾功能不全?黄疸?粒细胞缺乏?白细胞减少?溶血性贫血?间质性肺炎?伪膜性结肠炎等伴有血便的重症结肠炎。
6.此外，偶有用药后发生横纹肌溶解症?低血糖?跟踺炎或跟踺断裂?精神紊乱以及过敏性血管炎等的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并进行适当处置，直至症状消失。
7.本品在幼龄动物试验中发现有关节病变。
8.左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除。
(1)肌肝清除率70～＞40ml/min，1次100mg，1日2次。
(2)肌肝清除率40～≥20ml/min，1次100mg，1日1次。
(3)肌肝清除率＜20ml/min，首次100mg，以后每48小时100mg。
2.有中枢神经系统疾病及有癫痫病史患者应慎用。
3.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率＜0.1% )。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。
4.若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗:肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧?静脉输液?抗组织胺药?皮质类固醇等。
5.喹诺酮类药物尚可引起少见的休克?过敏反应?中毒性表皮坏死?急性肾功能不全?黄疸?粒细胞缺乏?白细胞减少?溶血性贫血?间质性肺炎?伪膜性结肠炎等伴有血便的重症结肠炎。
6.此外，偶有用药后发生横纹肌溶解症?低血糖?跟踺炎或跟踺断裂?精神紊乱以及过敏性血管炎等的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并进行适当处置，直至症状消失。
7.本品在幼龄动物试验中发现有关节病变。
8.左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
18岁以下患者禁用。
高龄患者应慎用。一般采用1次100mg?1日2次给药，并注意用药间隔。
1.本品与含镁或铝之抗酸剂?硫酸铝?金属阳离子(如铁)?含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收，使该药在各系统内的浓度明显降低。因而，服用上述药物的时间应该在使用本品前或后至少2小时。
2.与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
3.与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。
4.与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
5.避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。
2.与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
3.与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。
4.与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
5.避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。
1.本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用 。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。
2.氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
对大鼠生命全程的生物测定结果显示，每日服用左氧氟沙星，连续服用2年，未表现出任何致癌作用。使用的最高剂量（100mg/kg/天）为人类推荐最大剂量（750mg）的1.4倍（根据相对体表面积计算）。任何剂量的左氧氟沙星均不能缩短UV诱发的白化裸鼠（Skh-1）皮肤肿瘤的进展时间，因此在本试验条件下不具有光致癌性。在光致癌性试验中，左氧氟沙星最大剂量（300mg/kg/天）时，裸鼠皮肤左氧氟沙星浓度范围是25～42μg/g。而剂量为750mg时，人类受试者左氧氟沙星皮肤浓度的Cmax平均约为11.8μg/g。
3.下列试验表明左氧氟沙星不具有致突变作用：Ames细菌突变分析（鼠伤寒沙门氏菌和大肠埃希菌），CHO/HGPRT正向突变检测，小鼠微核试验，小鼠显性致死试验，大鼠非程序性DNA合成试验，小鼠姐妹染色单体互换试验。在体外染色体畸变（CHL细胞系）和姐妹染色单体互换试验（CHL/IU细胞系）中为阳性。
4.大鼠口服剂量高达360mg/kg/天时，左氧氟沙星对其繁殖能力没有损害，这一剂量相当于相对体表面积相同时人类最大推荐剂量的4.2倍。静脉滴注剂量为100mg/kg/天时，左氧氟沙星对其繁殖能力也没有损害，这一剂量相当于相对体表面积相同时人类最大推荐剂量的1.2倍。
2.氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
对大鼠生命全程的生物测定结果显示，每日服用左氧氟沙星，连续服用2年，未表现出任何致癌作用。使用的最高剂量（100mg/kg/天）为人类推荐最大剂量（750mg）的1.4倍（根据相对体表面积计算）。任何剂量的左氧氟沙星均不能缩短UV诱发的白化裸鼠（Skh-1）皮肤肿瘤的进展时间，因此在本试验条件下不具有光致癌性。在光致癌性试验中，左氧氟沙星最大剂量（300mg/kg/天）时，裸鼠皮肤左氧氟沙星浓度范围是25～42μg/g。而剂量为750mg时，人类受试者左氧氟沙星皮肤浓度的Cmax平均约为11.8μg/g。
3.下列试验表明左氧氟沙星不具有致突变作用：Ames细菌突变分析（鼠伤寒沙门氏菌和大肠埃希菌），CHO/HGPRT正向突变检测，小鼠微核试验，小鼠显性致死试验，大鼠非程序性DNA合成试验，小鼠姐妹染色单体互换试验。在体外染色体畸变（CHL细胞系）和姐妹染色单体互换试验（CHL/IU细胞系）中为阳性。
4.大鼠口服剂量高达360mg/kg/天时，左氧氟沙星对其繁殖能力没有损害，这一剂量相当于相对体表面积相同时人类最大推荐剂量的4.2倍。静脉滴注剂量为100mg/kg/天时，左氧氟沙星对其繁殖能力也没有损害，这一剂量相当于相对体表面积相同时人类最大推荐剂量的1.2倍。
1.我国尚缺乏甲磺酸左氧氟沙星片或胶囊的详细药代动力学研究资料。
2.国外左氧氟沙星片的研究资料表明，健康成人口服本品后的血药浓度与用药量成正比，达峰时间、血药峰浓度以及消除半衰期见下表。
单剂口服左氧氟沙星药代动力学参数
给药量 tmax(hr) Cmax(μg/mL) t1/2(hr)
100mg(饭后) 0.92±0.31 1.22±0.08 3.96±0.26
200mg(饭后) 1.48±0.31 2.04±0.21 5.97±0.38
100mg(空腹) 0.82±0.18 1.36±0.16 5.12±0.48
3.左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出，口服给药100mg、200mg后48小时内，尿中原型药排出量约占给药量的85%和87%；口服给药200mg后72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；单剂口服100mg后24小时内，约3.5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。
2.国外左氧氟沙星片的研究资料表明，健康成人口服本品后的血药浓度与用药量成正比，达峰时间、血药峰浓度以及消除半衰期见下表。
单剂口服左氧氟沙星药代动力学参数
给药量 tmax(hr) Cmax(μg/mL) t1/2(hr)
100mg(饭后) 0.92±0.31 1.22±0.08 3.96±0.26
200mg(饭后) 1.48±0.31 2.04±0.21 5.97±0.38
100mg(空腹) 0.82±0.18 1.36±0.16 5.12±0.48
3.左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出，口服给药100mg、200mg后48小时内，尿中原型药排出量约占给药量的85%和87%；口服给药200mg后72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；单剂口服100mg后24小时内，约3.5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。
遮光，密闭保存。
