异戊巴比妥片
国药准字H37020271
化学药品
山东新华制药股份有限公司(国产)
新生儿低钙血症,破伤风,癫痫,
异戊巴比妥
主要用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子癎、癫痫持续状态)和麻醉前给药。
0.1g
1、用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静,但随着疗程的持续,其镇静作用逐渐变得不明显。2、可能引起微妙的情感变化,出现认知和记忆的缺损。3、长期用药,偶见叶酸缺乏和低钙血症。4、罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。5、大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。6、用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应,多见者为各种皮疹以及哮喘,严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑(或Stevens—Johnson综合症),中毒性表皮坏死极为罕见。7、有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。8、长时间使用可发生药物依赖,停药后易发
深部肌肉(不能用于浅表)或静脉注射。成人常用量:催眠,100~200mg,晚上一次顿服;镇静,一次30~50mg,每日2~3次。极量一次200mg,一日600mg。小儿常用量:催眠,个体差异大;镇静,每次按体重2mg/Kg,或按体重表面积60mg/m2,每日2~3次。
禁用于以下情况:严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。
1、对一种巴比妥过敏者,可能对本品过敏;2、作抗癫痫药应用时,可能需10~30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效;3、肝功能不全者,用量应从小量开始;4、不宜长期用药,如连续使用达14天可出现快速耐药性;5、长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。6、与其他中枢抑制药合用,对中枢产生协同抑制作用,应注意。7、下列情况慎用:轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾
本药可通过胎盘,妊娠期长期服用,可引起依赖性及致新生儿撤药综合征;由于维生素K含量减少可能引起新生儿出血;妊娠晚期或分娩期应用,由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制;用于抗癫痫可
可能引起反常的兴奋,应注意。
尚不明确
1.本品为肝酶诱导剂,提高药酶活性,不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时,可相互增强效能。与乙酰氨基酚类合用,会增加肝中毒的危险性。2.与口服抗凝药合用时,可降低后者的疗效,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的用量。3.与口服避孕药,可降低避孕药的可靠性。与雌激素合用降低雌激素作用;4.与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应。5.与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物
本品为巴必妥类催眠药、抗惊厥药。中等作用时间(3~6小时),对中枢的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验本类药物使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的异戊巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制痫灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌,降低胃张力。可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖。
口服后在消化道吸收迅速,15~30分钟生效,约维持3~6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中,因本品脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。T1/2约为14~40小时,血药浓度达峰时间,个体差异大。本品在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出,极少量(<1%)以原形从肾脏排出。
避光
24个月