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赛福美(头孢可肟)的构效关系:
1、在R1取代基为氨噻肟及羧甲氧基脱团,羧甲氧基团的引入扩大了抗菌谱,增强了抗菌力,是目前找到的最佳基团,羧甲氧基团的引入增强了对β-内酰氨酶的稳定性,增强了对G—-菌的抗菌力及口服吸收性。
2、R2取代基为乙烯基,可增加药物的脂溶性,促进口服吸收,扩大分布,延长体内半衰期。
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