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[药理毒理]
黄体酮是卵巢、胎盘和肾上腺分泌的一种类固醇激素。在充足雌激素存在时,黄体酮能使子宫内膜由增殖期改变为分泌期,为孕卵着床提供有利条件,在受精卵着床后,胎盘形成,可养活妊娠子宫的兴奋性,保持妊娠状态;可促进乳房发育,为哺乳做准备。本品可通过对下丘脑的负反馈,抑制垂体前叶促黄体生成激素的释放,使卵泡不能发育成熟,抑制卵巢的排卵过程。
[药代动力学]
口服后在肝内代谢,约12%代谢为孕烷二醇,代谢物与葡萄醛酸结合随尿排出。口服100mg后,2-3小时血药浓度达峰,以后逐渐下降,约72小时后消失,半衰期为2.5小时左右。
[不良反应]
突破性出血,阴道点状出血,体重增加或减少,宫颈鳞柱交界改变,宫颈分泌物性状改变,乳房肿胀,恶心,头晕。头痛,倦怠感,发热,失眠,过敏伴或不伴搔痒,黑斑病,黄褐斑,阻塞性黄疽,肝功能异常。
[禁忌]
以下患者禁用:
1、对黄体酮或本品中其他成分过敏者;
2、阴道不明原因出血;
3、血栓性静脉炎、血管栓塞、脑中风或有既往病史者;
4、乳腺肿瘤或生殖器肿瘤。
[注意事项]
1、肾病、心脏病水肿、高血压的患者慎用;
2、一旦出现血栓性疾病(如血栓性静脉炎、脑血管病、肺栓塞、视网膜血栓形成)的临床表现,应立即停药。
3、出现突发性部分视力丧失或突发性失明,复视或偏头痛,应立即停药。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
本品在动物实验中未发现对胎儿不良影响,但孕妇只有在医生同意下才可使用本品。黄体酮微量会分泌到母乳,到目前还未发现对婴儿的不良影响,但哺乳期妇女只有在医生同意的情况下才可使用本品。
[儿童用药]尚缺乏资料
[老年患者用药]尚缺乏资料
[药物相互作用]
苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等药物由于对细胞色素P450具有诱导作用,可以削弱本品的药效。
酮康唑是细胞色素P450酶的抑制剂,因此,酮康唑或其它细胞色素酶的抱制剂可能增加黄体酮的血药浓度。
[药物过量]
尚缺乏资料,如服用量超过应服剂量,应咨询医生。
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